2021-07-26 09:43
已有三代 EGFＲ 酪氨酸激酶抑制剂( TKI) 可以 治疗晚期非小细胞肺癌 EGFＲ 突变。莫波替尼( TAK788) 是 由日本武田公司研发的第四代口服 EGFＲ 抑制剂，用于治疗 EGFＲ 第 20 号外显子插入突变的 NSCLC。BSA124S 精密电子天平，北京赛多利斯科学仪器有限公 司; SK5200H 超声波清洗器，上海科导超声仪器有限公司; MX－S 可调式涡旋混匀仪，北京大龙兴创实验仪器有限公司; Millipore Synergy UV 超 纯 水 器，美 国 Millipore 公 司; Waters ACQUITY 的超高效液相色谱仪配备 PDA 检测器和 Xevo G2 四 级杆飞行时间质谱仪。
依据 TAK788 化学结构及预实验结果，选用正离子模式进 行监测，TAK788 监测选择的精确质荷比 m/z 为 586. 3148，内 标吡喹酮监测选择的精确质荷比 m/z 为 313. 1886。在 对 TAK788 精确分子量的锁定提取过程中发现，同一离子流峰所 对应的质谱图同时出现了 TAK788 的一价离子峰 m/z = 586. 3148 和二价离子峰 m/z = 293. 6774。分析 TAK788 化学结构，确实存 在多个质子结合位点，容易产生多价离子。为了提高定量准确 性，需调整质谱检测参数，促使待检离子以同一电荷形式出 现，以保证定量峰的完整性。TAK788 是一种口服的第四代 EGFＲ 酪氨酸激酶抑制 剂，该药物对于 EGFＲ 第 20 号外显子插入突变的非小细胞肺癌 具有良好的治疗效果。